Wskazania do stosowania leku Tadalafil Polpharma

Metabolizm tadalafilu przebiega z wykorzystaniem podjednostki CYP3A4 cytochromu p450. Substancja czynna ulega biotransformacji do glukuronianu metylokatecholu, który pomimo że wykazuje pewną aktywność wobec fosfodiesterazy V, to nie ma większego znaczenia w sile działania tadalafilu. Tadalafil jest wydany w postaci nieaktywnych metabolitów. Związki powstałe w procesie biotransformacji leku są wydalane głównie z kałem, a w mniejszym stopniu z moczem. Mechanizm działania substancji czynnej to określenie sposobu, w jaki dany składnik leku wpływa na organizm, by osiągnąć pożądany efekt leczniczy. W przypadku tadalafilu kluczowe jest zrozumienie, jak wpływa on na układ krążenia i procesy zachodzące w tkankach, a także jakie są jego właściwości farmakodynamiczne (czyli jak działa na organizm) oraz farmakokinetyczne (czyli jak organizm przetwarza substancję).

• Blokuje enzym PDE5, co prowadzi do wzrostu stężenia cGMP w ciałach jamistych.
• Podwyższony poziom cGMP powoduje rozszerzenie tętnic i zwiększony napływ krwi.
• Mechanizm ten umożliwia osiągnięcie i utrzymanie erekcji wystarczającej do stosunku.
• Lek nie wywołuje erekcji samoistnie – wymagana jest pobudzenie seksualne.
• Działa objawowo, nie leczy pierwotnej przyczyny zaburzeń erekcji.

Te dwa pojęcia, choć brzmią skomplikowanie, można wyjaśnić prosto: farmakodynamika to opis tego, jak lek działa na ciało, natomiast farmakokinetyka – jak ciało radzi sobie z lekiem, czyli jak go wchłania, rozprowadza, rozkłada i usuwa12. Tadalafil należy do grupy leków, które pomagają rozluźnić mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, głównie poprzez blokowanie enzymu o nazwie fosfodiesteraza typu 5 (PDE5).

Cialis - przeciwwskazania do stosowania

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych Przyjęcie zbyt dużej dawki tadalafilu może spowodować zwiększenie częstości działań niepożądanych występujących podczas standardowego podania leku. Działanie tadalafilu prowadzi do rozkurczu mięśniówki gładkiej członka i napływu krwi do tkanek. Mechanizm działania substancji czynnej polega na zahamowaniu aktywności enzymu rozkładającego cyklo–guanozynomonofosforan (cGMP). Podczas pobudzenia seksualnego i uwolnienia z komórek śródbłonka tlenku azotu, tadalafil powoduje wzrost stężenia cGMP w ciałach jamnistych prącia i rozkurcz mięśni gładkich.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Działanie tadalafilu zostało również zaobserwowane w przypadku mięśni gładkich pęcherza moczowego, prostaty i naczyń krwionośnych. Rozkurcz mięśni gładkich prostaty prowadzi do złagodzenia przebiegu łagodnego przerostu gruczołu krokowego. Pożywienie nie ma wpływu na szybkość i stopień wchłaniania substancji leczniczej. Maksymalne stężenie w osoczu występuje zwykle po dwóch godzinach od podania. Tadalafil łączy się z białkami osocza na poziomie około 94%. W praktyce oznacza to, że po stymulacji seksualnej organizm uwalnia tlenek azotu, który prowadzi do powstawania cGMP – substancji odpowiedzialnej za rozluźnianie mięśni i napływ krwi. Tadalafil sprawia, że cGMP utrzymuje się dłużej, ponieważ hamuje jego rozkład przez PDE5. W efekcie dochodzi do lepszego napływu krwi do ciał jamistych prącia, co ułatwia uzyskanie i utrzymanie erekcji134.

3. Jak stosować lek CIALIS

Jeśli po podaniu tadalafilu, erekcja nie ustąpiła po upłynięciu czterech godzin należy skontaktować się z lekarzem. Szybka reakcja i wdrożenie odpowiedniego leczenia może uchronić pacjenta przed uszkodzeniem członka i utratą zdolności seksualnych. Pacjenci ze współistniejącymi nieprawidłowościami w budowie członka (krzywizny, zwłóknienia), a także osoby cierpiące na schorzenia zwiększające ryzyko pojawienia się priapizmu (białaczka, szpiczak mnogi, anemia sierpowatokrwinkowa) powinny zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tadalafilu. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tadalafilu jednocześnie z lekami, które są silnymi inhibitorami cytochromu p450 (rytonawir, erytromycyna sakwinawir, ketokonazol). Podczas łączenia wymienionych leków z tadalafilem istnieje ryzyko nasilenia działania leku.

CIALIS z piciem i alkoholem

Substancja czynna może spowodować spadek ciśnienia tętniczego, który jest związany z rozszerzeniem naczyń krwionośnych. Przed rozpoczęciem przyjmowania tadalafilu wskazane jest przeprowadzenie oceny wydolności układu sercowo–naczyniowego oraz wykonanie badań potwierdzających występowanie zaburzeń erekcji u pacjenta. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leków hipotensyjnych w tym samym czasie. W trakcie leczenia tadafilem odnotowano zwiększone ryzyko pojawienia się zdarzeń sercowo–naczyniowych (kłucie i ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca, arytmie komorowe, stany niedokrwienia mięśnia sercowego, dławica piersiowa). Pacjenci, u których występują schorzenia układu sercowo–naczyniowego powinni zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania tadalafilu.

Zgłaszano inne działania niepożądane:

Jednoczesne stosowanie riocyguatu, który należy do grupy stymulatorów cyklazy guanylowej i tadalafilu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko pojawienia się niedociśnienia. Doraźne stosowanie tadalafilu w połączeniu z azotanami (nitrogliceryna) niesie ze sobą ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. Bezpośrednią przyczyną tego działania jest wpływ obu leków na uwalnianie tlenku azotu w śródbłonku. Przyjęcie azotanów jest możliwe dopiero po upłynięciu 48 godzin od podania nawet najmniejszej dawki tadalafilu. W przypadku pojawienia się konieczności zastosowania azotanów w trakcie trwania terapii tadalafilem zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności i monitorowanie układu sercowo–naczyniowego z udziałem lekarza. Tadalafil działa tylko wtedy, gdy pojawi się naturalna stymulacja seksualna – nie powoduje erekcji sam z siebie12. Blokując PDE5, pomaga utrzymać odpowiednie stężenie cGMP, co jest kluczowe dla rozluźnienia mięśni i przepływu krwi1. Działa wybiórczo na PDE5, dzięki czemu rzadziej powoduje działania niepożądane związane z innymi enzymami (np. w sercu czy siatkówce oka)56. W leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego tadalafil rozszerza naczynia krwionośne płuc, co ułatwia przepływ krwi i zmniejsza obciążenie serca2. Po podaniu doustnym tadalafil jest szybko wchłaniany – maksymalne stężenie we krwi pojawia się zwykle po około 2 godzinach (dla tabletek), a dla zawiesiny doustnej nieco później, około 4 godzin910.

Cecha	Cialis (Tadalafil)	Viagra (Sildenafil)	Levitra (Vardenafil)
Czas działania	Do 36 godzin	Do 4-6 godzin	Do 4-6 godzin
Czas do rozpoczęcia działania	30-60 minut	30-60 minut	25-60 minut
Wpływ posiłku	Nieistotny	Może opóźnić działanie	Może opóźnić działanie
Dawkowanie dzienne (długoterminowe)	Dostępne (2,5 mg, 5 mg)	Brak	Brak

Pokarm nie wpływa na jego działanie w przypadku tabletek, dlatego można go przyjmować niezależnie od posiłków9. Tadalafil jest rozprowadzany po całym organizmie, a aż 94% leku wiąże się z białkami krwi, co wpływa na jego rozprowadzanie i czas działania9.

• Zawiera substancję czynną tadalafil, która należy do grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE5).
• Działa poprzez rozluźnienie mięśni gładkich w ścianach naczyń krwionośnych prącia.
• Umożliwia zwiększony przepływ krwi do ciał jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej.
• Efekt utrzymuje się nawet do 36 godzin, co jest dłużej niż w przypadku innych leków z tej grupy.

Najwyższe stężenie we krwi pojawia się po ok. 2 godzinach od przyjęcia tabletki9.

Sildenafil – przeciwwskazania

Lek należy przyjmować trzydzieści minut przed planowanym stosunkiem, a do jego skutecznego działania wymagane jest pobudzenie seksualne. Należy zachować ostrożność podczas stosowania tadalafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami pracy wątroby. Dawka powinna zostać zredukowana w przypadku osób z ciężką niewydolnością nerek. Dawka dobowa w leczeniu umiarkowanego rozrostu gruczołu krokowego u mężczyzn wynosi 5 mg substancji czynnej. W przypadku nieskuteczności preparatu konieczne może być wprowadzenie innej terapii, według przeprowadzonych badań dostosowanie dawki substancji leczniczej nie przynosi oczekiwanego rezultatu.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Cialis?

Przyjmowanie tadalafilu jest przeciwwskazane w przypadku wystąpienia nadwrażliwości na tę substancję czynną. Stosowanie tadalafilu jest zabronione w przypadku mężczyzn ze schorzeniami mięśnia sercowego. W przypadku niektórych schorzeń kardiologicznych aktywność seksualna niesie ze sobą ryzyko wystąpienia potencjalnych zdarzeń sercowo–naczyniowych. Przyjmowanie tadalafilu jest przeciwwskazane u pacjentów, którzy niedawno przebyli zawał serca lub udar mózgu, cierpiących na niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie lub arytmie. Osoby z niewydolnością serca występującą w ciągu ostatnich sześciu miesięcy oraz pacjenci z niestabilną anginą Prinzmetala również nie mogą przyjmować tadalafilu.

Leczenie zaburzeń erekcji

Nie należy stosować tadalafilu u pacjentów, którzy stracili wzrok z powodu nietętniczej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Podczas przyjmowania tadalafilu istnieje ryzyko pojawienia się zaburzeń dotyczących słuchu i wzroku ze strony układu nerwowego. W przypadku upośledzenia słuchu lub jego tymczasowej utraty należy przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem. Uszkodzenie narządu wzroku wywołane przez tadalafil jest prawdopodobnie spowodowane nietętniczą przednią niedokrwienną neuropatią nerwu wzrokowego. Jeśli podczas stosowania leku pojawią się zaburzenia widzenia należy natychmiast przerwać terapię i skonsultować się z lekarzem. Pokarm nie opóźnia ani nie osłabia działania leku (dotyczy tabletek)9.

• Dostępny jest w różnych dawkach, np. 2,5 mg, 5 mg, 10 mg i 20 mg.
• Standardowa dawka przyjmowana doraźnie to zwykle 10 mg na około 30-60 minut przed planowaną aktywnością.
• Istnieje też opcja dawkowania raz dziennie w małej dawce (2,5 mg lub 5 mg) dla stałej gotowości.
• Dawka musi być indywidualnie dostosowana przez lekarza w zależności od stanu zdrowia i tolerancji.

Substancja jest rozkładana w wątrobie, a jej główny metabolit nie wykazuje działania na organizm11.

Informacje o leku Cialis

Tadalafil może być przyjmowany z pokarmem lub bez niego. Pożywienie nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. Podczas stosowana tadalafilu należy unikać spożywania soku grejpfrutowego. Istnieje ryzyko nasilenia działania tadalafilu ze względu na zahamowanie aktywności cytochromu CYP3A4 przez sok grejpfrutowy. Nadmierne spożywanie alkoholu podczas stosowania tadalafilu niesie ze sobą ryzyko spotęgowania działań niepożądanych takich jak nagły spadek ciśnienia tętniczego lub zawroty głowy.

Czy lek Cialis to nowość?

Podczas stosowania tadalafilu należy ocenić jego wpływ na organizm pacjenta. Istnieje niewielkie ryzyko pojawienia się zawrotów głowy, z tego powodu przed prowadzeniem pojazdu należy indywidualnie ocenić reakcję pacjenta na lek. Tadalafil jest przeznaczony do stosowania wyłącznie w przypadku dorosłych mężczyzn. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie potwierdziły toksycznego wpływu leku na płód. Ze względu na niewystarczające badania nie zaleca się stosowania tadalafilu podczas ciąży.

1. CO TO JEST LEK CIALIS I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE

Stosowanie leku podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Wysoki stopień wiązania tadalafilu z białkami ogranicza jego zdolność przenikania do mleka matki karmiącej. Nie można tabletki cialis 20mg jednak wykluczyć przyjęcia przez noworodka pewnej części zastosowanej dawki. Ze względów bezpieczeństwa oraz niewystarczającą ilość badań nie należy przyjmować tadalafliu podczas laktacji. Badania potwierdziły zmniejszenie jakości nasienia podczas terapii tadalafilem u dorosłych mężczyzn. Tadalafil jest wydalany głównie z kałem (ok. 61%) i w mniejszym stopniu z moczem (ok. 36%)11. Średni czas półtrwania (czyli czas, po którym stężenie leku we krwi spada o połowę) wynosi około 17,5 godziny11.

• Tabletkę połyka się w całości, popijając szklanką wody.
• Przy dawkowaniu doraźnym przyjmuje się ją przynajmniej 30 minut przed planowanym stosunkiem.
• Przy schemacie raz dziennie, tabletkę przyjmuje się o stałej porze, niezależnie od posiłków i planów seksualnych.
• Nie należy przekraczać zalecanej przez lekarza dawki dobowej.
• Przechowywać w temperaturze pokojowej, w suchym miejscu niedostępnym dla dzieci.